深圳2024年3月29日 /美通社/ -- 3月29日，微芯生物（688321.SH）正式发布2023年度报告以及首份环境、社会和治理（ESG）报告，向公众全面展示了公司在过去一年的经营业绩以及在可持续发展方面的努力和成果。报告显示，微芯生物在2023年度业绩稳健，并在研发领域取得了显著成绩，在社会责任和环境保护方面积极贡献，为公司长期发展奠定了坚实的基础。

业绩稳健，治疗2型糖尿病原创新药西格列他钠放量迅速

报告期内，公司在业务领域稳健发展，实现营业收入52,371.02万元，归母净利润8,883.85万；报告期内公司主要产品西达本胺两项适应症实现销售收入4.67亿，治疗2型糖尿病原创新药双洛平®（西格列他钠）放量迅速，实现销售收入4224.79万元，同比增长167.04%，销量同比增长760.38%。

（1）西达本胺

西达本胺是公司独家发现的新分子实体药物，机制新颖，是全球首个亚型选择性组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂和全球首个获批治疗外周T细胞淋巴瘤及晚期激素阳性乳腺癌的口服治疗药物，属于表观遗传调控剂类药物。

西达本胺作用于表观遗传相关靶点—组蛋白去乙酰化酶（第I类的1、2、3亚型和第IIb类的10亚型）。组蛋白去乙酰化酶（HDAC）是一类对染色体的结构修饰和基因表达调控发挥重要作用的蛋白酶，西达本胺作为HDAC抑制剂，通过抑制HDAC的生物学活性产生作用，并由此产生针对肿瘤发生的多条信号传递通路基因表达的改变（即表观遗传改变）。具体而言，西达本胺的一般性作用机理主要包括：①直接抑制肿瘤细胞周期并诱导细胞凋亡；②诱导和激活自然杀伤细胞（NK）和抗原特异性细胞毒T细胞（CTL）介导的肿瘤杀伤作用；③抑制肿瘤细胞的表型转化及微环境的促耐药/促转移活性。

全球范围商业化情况：

  • 2014年12月，中国获批用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者；
  • 2019年11月，中国获批用于联合芳香化酶抑制剂治疗雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性、绝经后、经内分泌治疗复发或进展的局部晚期或转移性乳腺癌患者；
  • 2021年6月，日本获批用于单一疗法治疗复发性或难治性（R/R）成人T细胞白血病（ATL）；
  • 2021年12月，日本获批用于单药治疗复发性或难治性（R/R）外周T细胞淋巴瘤（PTCL）；
  • 2023年3月，中国台湾获批用于荷尔蒙受体阳性且第二型人类表皮生长因子接受体（HER2）阴性，且经内分泌治疗后复发或恶化之停经后局部晚期或转移性乳腺癌妇女（联合依西美坦）。

全球范围其他适应症探索情况：

  • 2023年7月，西达本胺联合R-CHOP一线治疗弥漫大B细胞淋巴瘤上市申请获受理并纳入优先审评，目前正在审批上市过程中；
  • 2023年11月，西达本胺联合替雷利珠单抗治疗非小细胞肺癌II期临床试验完成入组。
  • 西达本胺除正在开展全球多中心一线黑色素瘤三期临床试验外，正在中国及国际开展联合不同抗肿瘤免疫治疗的多项临床试验研究。
  • 2024年3月4日，由中山大学肿瘤防治中心徐瑞华教授、王峰教授牵头开展的CAPability-01研究荣登全球顶尖学术期刊Nature Medicine（IF=82.9），作为Nature旗下最具含金量的子刊之一，Nature Medicine的发表体现了学术权威对于CAPability-01研究的认可。该研究表明，对于微卫星稳定/错配修复功能完整（MSS/pMMR）型转移性结直肠癌（mCRC）患者，三药方案西达本胺+信迪利单抗+贝伐珠单抗进行三线及以上治疗，18周PFS率达64.0%，ORR达44.0%，中位PFS达7.3个月，被认为是MSS/pMMR晚期CRC患者极具前景的治疗选择。

（2）西格列他钠

西格列他钠是公司自主研发的全新机制胰岛素增敏剂，用于二型糖尿病及代谢综合征，属于全新化学分子体的国家1类新药及国家 "重大新药创制"专项成果，也是全球第一个获批治疗2型糖尿病的PPAR全激动剂。

西格列他钠所针对的是胰岛素抵抗这一T2DM发生和发展的核心机制，通过适度激活PPAR三个受体，使得糖、脂、能量和蛋白代谢达到动态平衡。前期临床综合研究结果显示，西格列他钠具有良好的安全性和药代、药效动力学特征，在T2DM患者的血糖、血脂及能量调控上显示了明确的疗效。

商业化及其他适应症探索情况：

  • 2021年10月，西格列他钠获批用于2型糖尿病。2023年1月，西格列他钠被纳入国家医保目录。
  • 2023年6月，西格列他钠联合二甲双胍治疗经二甲双胍单药控制不佳的2型糖尿病的补充适应症已递交上市申请。
  • 2023年8月，西格列他钠单药治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）II期临床试验完成入组。

研发成果显著，临床试验取得重大进展

在研发方面，公司继续加大投入，取得了显著的成绩。微芯生物坚持以患者未满足的临床需求为核心，应用基于AI辅助设计和化学基因组学的整合式技术平台，不断发现具有差异化治疗获益的原创新药。在报告期内，公司不仅成功提交了两个新适应症的上市申请，还完成了多个关键和重要的临床试验，包括西奥罗尼治疗小细胞肺癌的关键Ⅲ期临床试验，以及西达本胺和西格列他钠两项新适应症的重要Ⅱ期临床试验的入组工作。此外，公司还有两个新分子实体新药获批进入临床阶段，进一步丰富了公司的产品线。

（1）早期研发项目：

深圳和成都小分子早期研发中心完成了2个候选分子CS23546（小分子PD-1抑制剂）和CS32582（Tyk2抑制剂）的临床试验申请并获得批准； CS231295（多靶点激酶抑制剂）和CS12088（HBV核衣壳蛋白抑制剂）完成了大部分临床前研究工作，其他项目正在先导分子发现或候选分子评估阶段。目前还在早期阶段的项目包括肿瘤领域（9项）、抗病毒（1项）、中枢神经系统疾病（1项）和代谢性疾病（2项），其中多个项目已经获得了活性先导分子，正在进一步的优化过程中，为扩充早期研发管线提供持续支撑。

（2）重要临床试验进展：

2项上市申请递交：

  • 西格列他钠联合二甲双胍治疗2型糖尿病的上市申请获得受理
  • 西达本胺联合R-CHOP用于弥漫大B细胞淋巴瘤的上市申请获得受理并纳入优先审评

2项临床试验申请获准：

  • CS23546（口服PD-L1抑制剂）治疗晚期肿瘤的I期临床试验获批，完成首家中心启动
  • CS32582（TYK2）胶囊用于治疗银屑病的临床试验申请获得批准

3项临床试验完成入组：

  • 西格列他钠NASH适应症的II期临床试验完成入组
  • 西奥罗尼单药治疗小细胞肺癌III期研究完成入组
  • 西达本胺+PD-1 一线治疗非小细胞肺癌II期临床试验完成入组

（3）国际临床进展：

  • 西奥罗尼（美国）小细胞肺癌的1b/II期临床试验，12个临床研究中心启动工作已按计划完成，剂量递增爬坡进展顺利

专利成果丰硕，西达本胺项目获深圳市技术发明奖一等奖

公司致力于原创新药的发现与开发，已在全球范围内累计申请663项发明专利，累计获得授权180项；2023年，公司新申请发明专利124项，获得授权33项。这些发明专利不仅保障了公司研发工作的顺利推进，也为公司在生物医药领域的竞争地位提供了有力支撑。2023年6月，公司"新颖表观遗传调控剂抗肿瘤原创新药西达本胺的研发及应用"项目获批2022年度深圳市技术发明奖一等奖。

践行ESG理念，推动可持续发展

微芯生物始终坚持原创、安全、优效、中国的理念，在公司治理、员工权益保护、产品安全、绿色运营、投资者回报、人才培养、社会公益、关注社会用药、医学知识科普需求等方面均作出贡献, 以实际行动积极推进社会和自身的可持续发展，获得政府、公众媒体和研究机构的认可。公司在连续两年发布了社会责任报告后，首次发布环境、社会及治理(ESG)报告，反映公司在环境、社会及治理(以下简称"ESG")方面的表现。

公司聚焦深刻践行卓越治理，致力于打造更具综合实力和可持续发展的创新型现代生物制药企业。坚持规范运作、科学决策，将ESG 理念融入公司业务发展与运营管理全过程，全面提升治理水平，创新运营管理模式，持续保持公司信息高质量披露，多维度强化与投资者间的沟通交流，增进投资者对公司的了解和认同，助力企业可持续发展。

公司聚焦环境管理绿色发展，积极响应联合国可持续发展目标(SDGs)。将绿色低碳发展融入企业发展和产品全生命周期管理，从研发、生产到销售各个环节全面贯彻绿色发展理念。我们积极推行清洁生产、节能减排，降低资源消耗和碳排放，确保生产过程符合环保要求;倡导低碳办公和绿色出行，提高资源利用效率，努力实现与环境和谐共生。

微芯生物董事长鲁先平表示，2023年是公司发展的重要一年，公司经营稳健，研发方面均取得了显著成果。展望未来，公司将继续坚持源头创新，积极拓展市场，加强国际合作，以原创、差异化药物造福全球患者。同时，公司也将持续深化履行信息披露、社会责任和可持续发展的理念，为实现公司的长期可持续发展奠定坚实基础。